Kaj so zaviralci holinesteraze?

Zaviralci holinesteraze so del različnih zdravil, ki se zaradi različnih načinov delovanja lahko uporabljajo za zelo različne bolezni.
Holinesteraze povečajo aktivnost nekaterih celičnih povezav, ki se nahajajo tako v možganih kot v različnih organih, kot so oči ali mehur. Razpoložljivi inhibitorji holinesteraze se med seboj razlikujejo, tako da lahko izberemo najboljšo možno sestavino glede na želeni učinek.

Kljub temu zdravila nikoli ne morejo konkretno vplivati ​​samo na en organ, tako da lahko zaužitje povzroči tudi stranske učinke v drugih organih.

Indikacije zaviralca holinesteraze

Ker lahko celične povezave, ki prenašajo signale prek mestilne snovi acetilholin, najdemo v zelo različnih telesnih organih, obstajajo tudi zelo različna izhodišča in indikacije za inhibitorje holin steraze.

Po eni strani se zdravila lahko uporabljajo za zdravljenje blage do zmerne oblike demence Alzheimerjevega tipa. Pri tej bolezni je v možganih pomanjkljiva glasbena snov aetilholin, tako da se z raznarovanjem zaviralcev holinesteraze zmanjša razpad snovi in ​​poskuša upočasniti napredovanje bolezni.

Vendar, ali ima ta pristop dejansko pozitiven učinek, pa je sporno in uporabo zaviralcev holinesteraze pri Alzheimerjevi demenci je treba pretehtati posamično. Popolnoma drugačne indikacije za zaviralce holin steraze se pojavijo v primerih praznjenja mehurja ali črevesja, kot so tiste, ki se lahko pojavijo kot posledica operacije.
Zaviralci holinesteraze povečajo mišično aktivnost stene mehurja ali črevesja in tako pospešijo njihovo praznjenje.

Zaradi tega učinka je še ena pomembna indikacija zaviralcev holinesteraze redka bolezen mišične paralize miastenija gravis. Pri tej bolezni okvarjeno delovanje imunskega sistema uniči mesta delovanja (receptorjev) glasbene snovi acetilholina na mišičnih celicah, tako da živčni sistem moti aktivacijo mišic in tako vodi v progresivno ohromelost.

Če se ne zdravi, se bolezen v ekstremnih primerih konča usodno zaradi paralize dihalnih mišic.
Zaviralci holinesteraze povečajo koncentracijo acetilholina na mestu prenosa živcev in mišic (motorna končna plošča), tako da je mogoče nadomestiti zmanjšano število receptorjev in upočasniti potek bolezni.

Več o tem preberite na:

• Miastenija Gravis
• Alzheimerjeva demenca

Kateri inhibitorji holinesteraze so na trgu?

Zaviralce holinesteraze, ki so na voljo na trgu z zdravili, lahko na splošno razdelimo v dve skupini.

• Po eni strani obstajajo zdravila, ki zaradi svojih kemičnih lastnosti lahko prodrejo v možgane in se zato uporabljajo za zdravljenje demence. To so pripravki z učinkovino donzepil, galantamin ali rivastigmin. Obstajajo zdravila različnih proizvajalcev in v različnih odmerkih, pri čemer se mehanizem delovanja ne razlikuje.
• Druga velika skupina zaviralcev holinesteraze so tisti, ki ne prodrejo v možgane in dosežejo le vse druge organe telesa. Najpogostejše aktivne sestavine na trgu so neostigmin, piridostigmin in distigmin. Te se uporabljajo na primer za zdravljenje motenj praznjenja črevesja ali mehurja. Ta skupina ima tudi pripravke z različnimi trgovskimi imeni različnih proizvajalcev.

Zdravilna učinkovina in učinek zaviralcev holinesteraze

Zaviralci holinesteraze so skupina aktivnih snovi, ki se nekoliko razlikujejo po svoji kemijski zgradbi, vendar je za njih značilno v bistvu enak učinek.
Mesto delovanja so povezave med živčnimi celicami (sinapse) in povezava med živčnimi in mišičnimi celicami (motorna končna plošča). Tam se signali prenašajo s pomočjo telesu lastne sporočilne snovi acetilholina. To pa razčlenijo tako imenovane holinesteraze, da se učinek uredi ali ustavi.

Zaviralci holinesteraze zmanjšajo učinek holinesteraze in tako povečajo učinek sproščenega acetilholina. To vodi do povečanega prenosa signala na sinapsi ali na končnih ploščah motorja.
To na koncu povzroči učinek zaviralca holinesteraze na povečano aktivnost mišic, na primer mehurja ali črevesja.

V primeru zdravilnih učinkovin, ki lahko vstopijo tudi v možgane in se uporabljajo za zdravljenje Alzheimerjeve demence, se okrepi tudi prenos signala med celicami. S povečanjem aktivnosti na določenih možganskih območjih je treba izboljšati spomin in koncentracijo ali vsaj upočasniti duševno degradacijo.

Več o tem preberite pod: Acetilholin

Neželeni učinki zaviralcev holinesteraze

Celične povezave, na katerih razvijajo svoj učinek zaviralci holinesteraze, se nahajajo v zelo različnih organih po telesu.
Če se uporablja zdravilo s holinesterazo, zato nikoli ne more biti tarča ali samo doseči določen učinek.

Zdravilna učinkovina se porazdeli po telesu, tako da se lahko ne glede na to, kje telo uporablja sporočilno snov acetilholin, pojavijo neželeni učinki.
Na primer, inhibitorji holinesteraze lahko:

• V pljučih to vodi v zožitev bronhijev in povečano proizvodnjo izločanja, kar otežuje dihanje.
• Srčni utrip se lahko upočasni (bradikardija).
• Poleg tega se poveča aktivnost znojnih žlez, tako da se nekateri pritožujejo zaradi povečanega znojenja ob jemanju.
• Poleg tega lahko privede do prebavil, kot so npr
  • Slabost,
  • Bruhanje oz
  • Prihaja driska.
• Stranski učinki, ki bi lahko vplivali na možgane, se običajno ne pojavijo.
• Večina uporabljenih zaviralcev holinesteraze zaradi svojih kemijskih lastnosti ne prestopi tako imenovane krvno-možganske pregrade.
• Zaviralci holinesteraze, ki lahko prodrejo v možgane, se uporabljajo le, če je zaželen učinek v možganih (kot pri Alzheimerjevi demenci). Potem je možno, da se v možganih pojavijo tudi stranski učinki, ki se lahko izrazijo na primer z omotico ali halucinacijami.

Interakcije zaviralcev holinesteraze

Zaradi njihovega vpliva na večje število organov po telesu lahko pri jemanju zaviralcev holinesteraze pride do različnih interakcij z drugimi zdravili.
Predpisani zdravnik mora zato uporabiti bolnikova nadaljnja zdravila, da presodi, ali se je treba bati medsebojnih vplivov in ali se lahko uporablja zaviralec holinesteraze.

• Pri sočasnem jemanju beta blokatorja pride do pomembne interakcije. Obe zdravili upočasnjujeta srčni utrip in v kombinaciji lahko privedeta do življenjsko nevarne aritmije (blokada AV).
• Bolniki, ki uporabljajo razpršilec za razširitev bronhialnih cevi (na primer pri astmi), se morajo bati tudi interakcije, saj je mehanizem delovanja zaviralca holin steraze nasproten kot v razpršilu.
• Poleg tega in drugih neposrednih interakcij v posameznih organih lahko številna druga zdravila (po možnosti tudi zeliščni pripravki!) Vplivajo na presnovo zaviralca holinesteraze.
• Po eni strani lahko razpad aktivnih snovi v jetrih zavira in učinek se lahko poveča. Nasprotno pa lahko privede tudi do pospešene razgradnje, tako da kot interakcija pride do nezadostnega učinka.

Zaradi tega velikega števila možnih interakcij mora biti zdravnik, ki predpiše zaviralec holinesteraze, seznanjen z vsemi drugimi zdravili in snovmi, ki jih bolnik jemlje.

Več o tem preberite pod: Beta blokatorji in terapija astme

Kontraindikacije - Kdaj ne smemo dajati zaviralca holinesteraze?

Zaviralca holinesteraze ne smemo dajati v primeru različnih bolezni, ki prizadenejo različne organe, saj se lahko v nasprotnem primeru bolezen poslabša in v nekaterih primerih ogrozi življenje.

Najprej gre za bolezni srca, pri katerih pride do motenj električne prevodnosti (AV blok) ali srčnega utripa, ki je prenizek.

Poleg tega zaviralcev holinesteraze ne smemo dajati pri boleznih pljuč, ki so povezane z zožitvijo bronhijev (na primer bronhialno astmo).

Drug nasprotni znak je povečan intraokularni tlak. V nasprotnem primeru, če pride do glavkoma (glavkoma), je najslabši primer izguba očesa.

Poleg tega med nosečnostjo ali dojenjem ne smemo uporabljati zaviralca holinesteraze. Drug nasprotni znak je huda disfunkcija jeter ali ledvic.

odmerjanje

Priporočeni odmerek zaviralcev holinesteraze se na eni strani razlikuje glede na učinkovino, na drugi strani pa glede na indikacijo.

• Zaviralca holinesteraze Donezepil in Galantamin, ki sta odobrena za zdravljenje Alzheimerjeve demence, se na primer pogosto dajejo kot mavci, s katerimi se v 24 urah skozi kožo absorbira približno 10 mg aktivne sestavine.
• Neostigmin, predstavnik zaviralcev holinesteraze, ki ne delujejo v možganih, se daje v kri v enkratnem odmerku 0,5 do 2 mg po veni.
• Distigmin v obliki tablet vsebuje 5 mg aktivne sestavine in ga običajno jemljemo enkrat na dan. Če pa je delovanje jeter ali ledvic oslabljeno, bo morda potreben tudi zmanjšan odmerek.

Vsekakor bo zdravnik skušal izbrati najprimernejši pripravek v odmerku, ki je primeren za pacienta.

cena

Če je zaviralec holinesteraze medicinsko indiciran, bodo tako zakonska kot zasebna zdravstvena zavarovanja krila stroške.
Na primer, cena aktivne sestavine distigmin je enaka dvema EUR na tableto. Ostale aktivne sestavine se po ceni nekoliko razlikujejo.

Stroški zdravljenja Alzheimerjeve demence z enim od odobrenih zaviralcev holinesteraze znašajo med 1.000 in 2.000 evrov na leto.

Uporaba v obliki kapsul je običajno cenejša kot v obliki ometov.

Zaviralci holinesteraze in alkohol - sta združljiva?

Načeloma je pri uživanju alkohola priporočljiva previdnost. Ne obstaja neposredna interakcija z zaviralcem holinesteraze, ker pa alkohol lahko vpliva tudi na prenos živčnih celic, se je treba, če je le mogoče, izogibati uživanju.

Vendar majhne količine, kot sta steklenica piva ali kozarec vina zvečer, ne skrbijo.

Vendar pa lahko večji učinek močno vpliva na učinek.

Nadomestne snovi zaviralca holinesteraze

Alternativa zaviralcem holinesteraze je odvisna od bolezni ali pritožb, ki jih je treba zdraviti. Na terapiji Alzheimerjeve demence so na eni strani na voljo rastlinski proizvodi, na primer na osnovi ekstrakta gingka.

Po drugi strani pa obstaja alternativna učinkovina, ki napade drug sistem glasnikov v možganih, memantin.

Za zdravljenje glavkoma so prednostna zdravila, ki za razliko od zaviralcev holinesteraze ne povečajo učinkovitosti prenosa signala z acetiholinom posredno, ampak neposredno, kar vodi v znižanje očesnega tlaka.

Več o tem preberite pod: Zelena zvezda

Zastrupitev z zaviralcem holinesteraze

Zastrupitev z zaviralci holinesteraze je lahko posledica prekomerne uporabe zdravila.
Odvisno od tega, kako velik je prevelik odmerek, se pojavijo različni znaki zastrupitve.

Zmerno preveliko odmerjanje lahko privede do povečanega izločanja solz in sline, trzanja mišic, zmanjšanega dihalnega nagona in hipotermije.

Če je preveliko odmerjanje močno, se lahko pojavijo simptomi, kot so slabost, bruhanje in padec krvnega tlaka.
V najslabšem primeru lahko paraliza dihanja ali srčno-žilna odpoved povzroči smrt.

V primeru zastrupitve z zaviralcem holinesteraze lahko dajemo protistrup (atropin).