Heparin

opredelitev

Heparin spada v skupino antikoagulantov (Antikoagulanti). To je molekula, ki nastaja v človeškem in živalskem organizmu in se med drugim uporablja za preventivo (preprečevanje) tromboze (Nastajanje krvnih strdkov z obstrukcijo krvnih žil in posledično zmanjšanim pretokom krvi v organe) rabljen.

Strjevanje krvi

Grško .: Hemostaza = kri in stasis = mirno):
The Strjevanje krvi je vedno pomembno, kadar a Poškodba tkiva se je zgodilo. Kri naredi manj tekočine, tako rekoč, da se lahko poškodovano območje zapre in krvavitev ustavi čim hitreje. Razlikuje se med eno primarna hemostaza, kjer predvsem Trombociti (Trombociti) igrajo vlogo in eno sekundarna hemostaza, v katerih so glavni akterji tako imenovani koagulacijski dejavniki. Bodo s oštevilčene z rimskimi številkami (I-XIII), predvsem v jetra in v zaporedju povezanih aktivacij zagotovijo, da se molekule fibrina kopičijo in tvorijo netopno mrežo, ki skupaj s trombociti iz primarne hemostaze čim bolje zapre rano.
Kot skoraj vsak postopek je tudi Strjevanje krvi je strogo nadzorovano postati. Kajti če zmanjka pretirano, na primer po Zapiranje ran Če ni ustrezno zaustavljen, lahko pride do nastanka a Krvni strdek (tromb) svinec, ki je lahko smrtno nevaren embolija (Blokada krvne žile z naknadnim zmanjšanim pretokom krvi v prizadeti organ) lahko povzroči. Najbolj znan in bajen primer tega je verjetno pljučna embolija.
Da bi preprečili strjevanje krvi v mejah in ga znova izklopili v pravem trenutku, obstajajo različne molekule, vključno s to Antitrombin III. Veže se na različne koagulacijske dejavnike (zlasti dejavnikov II in X) in jih tako inaktivira. Sekundarna hemostaza ne more več ustrezno teči in koagulacija je motena. Heparin se veže na ta antitrombin III in okrepi njegovo aktivnost, to je njegov antikoagulantni učinek.

Več o tej temi si preberite tukaj: Strjevanje krvi

zgradba

Heparin je sestavljen iz mnogih molekul sladkorja, vezanih skupaj Glikozaminoglikan. Eden razlikuje med nefrakcionirano in nizka molekulska teža (tako frakcionirano) Heparin. Nefrakcionirani heparin je dlje (sestoji iz več molekul sladkorja, in sicer med 40 in 50 enotami sladkorja) kot z nizko molekulsko maso, ki jo sestavlja manj kot 18 enot sladkorja.

Medicinska aplikacija

Heparin nastaja v človeškem in živalskem organizmu. Pri ljudeh postane od t.i. Mastne celice sintetiziran in sproščen. Po odkritju njegovih velikih terapevtskih koristi (odkrili so ga leta 1916 in prvič uporabili pri ljudeh leta 1935) se je začel pridobivati ​​iz govejih pljuč ali prašičjega črevesa.
Je eno najpogosteje uporabljanih antikoagulantnih zdravil (Tudi kumarini služijo istemu namenu, npr. Marcumar, vendar delujejo prek drugačnega mehanizma).
Heparin se veže na Zaviralec koagulacije antitrombin III in krepi njegov antikoagulantni učinek. Glede na dolžino verige deluje drugače in ima včasih tudi druge lastnosti.

Nefrakcionirani heparin

Nefrakcionirani heparin je dolgoverižen in s svojo vezavo na antitrombin III zagotavlja a Zaviranje koagulacijskih faktorjev II in X. Med zdravljenjem s tem heparinom je treba redno spremljati raven zdravila v krvi kot Nevarnost prevelikega odmerjanja vsebuje. Posledica bi bila povečana nagnjenost k krvavitvam (z "utekočinjanjem" krvi, tako rekoč).
Zaužitje: En vnos v obliki tablet (peroral) načeloma ni mogoče, ker je heparin v prebavilih ni absorbirano postane. Torej bodisi bo intravensko (tako z brizgo v vensko krvno žilo) ali podkožne (Torej z brizgo v podkožno maščobno tkivo) uporabljen. Nefrakcionirani heparin ima najboljšo razpoložljivost za intravensko uporabo.

Heparin z nizko molekulsko maso

Heparin z nizko molekulsko maso je kratka veriga in zavira s svojo vezjo Antitrombin III še posebej Faktor koagulacije X. V primeru zdravljenja heparina z nizko molekulsko maso ni potrebno natančno spremljati ravni krvi.
Zaužitje: Injicira se subkutano.

Stranski učinki

Oba heparina nosita tveganje za povečano nagnjenost krvavitve. V primeru prevelikega odmerka heparina lahko njegov učinek v veliki meri nevtralizira (antagonizira) protamin. Protamin je protistrup (grško: antidoto - tisto, kar se daje proti njemu, tako rekoč protistrup) za heparin.

• Tveganje trombocitopenije, povzročene s heparinom, je večje pri nefrakcioniranem heparinu.
• Razlikujemo med tipom I in tipom II s tem neželenim učinkom, pri čemer je slednji smrtno nevaren in mora privesti do takojšnje prekinitve zdravljenja s heparinom. Obstaja močan padec števila krvnih ploščic (trombocitopenija) v krvi in ​​trombociti se strdijo v krvnih žilah, kar lahko privede do zmanjšanega pretoka krvi. Smrtonosnost (umrljivost) pri trombocitopeniji II, povzročeni s heparinom, je 30%.
• Osteoporoza (krhke kosti) je možna z dolgotrajnim zdravljenjem s heparinom
• reverzibilno izpadanje las

Preberite več o temi: Kateri so vzroki za možgansko krvavitev

prijava

Heparin se uporablja v naslednjih terapevtskih vidikih:

• Preprečevanje (preprečevanje) tromboz in embolij (npr. Po operacijah, saj je tveganje za nastanek krvnih strdkov še posebej veliko)
• Terapija akutnih embolij (npr. Globoka venska tromboza, pljučna embolija, žilna okluzija) Srčni infarkt)

Kontraindikacije

Vsaj zelo previdno zdravljenje s heparinom je treba opraviti pri bolnikih z

• visok krvni pritisk (hipertenzija)
• Okvara delovanja ledvic (Odpoved ledvic)
• prejšnja trombocitopenija
• notranja krvavitev
• povečana nagnjenost k krvavitvam (npr. pri cirozi jeter, glejte: Clexane® in alkohol)

Alternativa

Obstajajo - poleg že omenjenih Kumarini (peroralni antikoagulanti, tj. antikoagulanti, ki jih lahko jemljemo v obliki tablet), vendar njihov učinek temelji na popolnoma drugem mehanizmu - druge snovi, ki lahko zavirajo strjevanje krvi

• Fondaparinux - je Analog heparina (ima torej enako strukturo kot heparin), ki se proizvaja sintetično (to je v laboratoriju). Ima enak mehanizem delovanja kot heparin z nizko molekulsko maso (Inhibicija koagulacijskega faktorja X), vendar ga protamin ne more preprečiti. The Trombocitopenija, povzročena s heparinom se ne sme pojaviti pri uporabi fondaparinuxa.
• Hirudin in njeni derivati ​​(potomci) - izhajajo iz Pijavci in neposredno zavirajo Faktor II strjevanja krvi. Proizvedene so sintetično ali pa se nanesejo na pacienta z neposredno uporabo pijavk. Npr. uporablja se pri bolnikih s trombocitopenijo, ki jo povzroča heparin, ki zato ne more prenašati heparina, vendar še vedno potrebuje antikoagulantno zdravljenje.